El citrato de Tamoxifeno es el principio activo de los fármacos comerciales que operan bajo marcas como Nolvadex.
El Tamoxifeno pertenece al grupo de hormonas sexuales denominadas como anti-estrogénicos, y es ampliamente utilizado por los culturistas como prevención de la ginecomastia, cuando se realizan ciclos de esteroides estrogénicos que aromatizan, aunque el Tamoxifeno no es un inhibidor de la aromatasa.
Cuando el nivel de estrógenos es alto se precipita un crecimiento indeseado de las glándulas del pecho. En los culturistas esta circunstancia acontece con el uso de anabolizantes esteroideos androgénicos que aromatizan fuertemente, esto es, parte de la sustancia se convierte en estrógenos, por lo que obviamente pueden experimentar una elevación significativa en su nivel de estrógenos, lo que con frecuencia supone la precipitación de una ginecomastia (crecimiento de glándulas del pecho), con un aumento de los depósitos grasos y retención de líquidos.
Los antiestrogénicos como el Tamoxifeno lo evitan bloqueando a los receptores de estrógenos del tejido afectado, inhibiendo la unión de los estrógenos con sus receptores. No obstante, se debe entender que el Tamoxifeno no previene la aromatización, actuando únicamente como un antagonista de los estrógenos.
Esto significa que el Tamoxifeno no previene que la testosterona ni sus derivados sintéticos (los esteroides) que por lo general, en menor o mayor medida, se conviertan en estrógenos, sino que únicamente compite con ellos por introducirse en los receptores de estrógenos, y usualmente gana esta competición.
La desventaja de este comportamiento bioquímico del Tamoxifeno, es que tras su interrupción podría darse un «efecto de rebote«, o dicho de otra forma, cuando se interrumpe de repente muchos receptores de estrógenos quedan libres, por lo que pueden ser ocupados por los estrógenos que aún continúan en la sangre, razón por la cual siempre se recomienda combinarlo con Proviron.
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