El clenbuterol es básicamente un simpatomimético de los β-2, que actúa también como estimulante del sistema nervioso central. Se comporta como un agonista específico que estimula los receptores β-adrenérgicos, y que interactúa tanto con los receptores adrenérgicos β-1 que se encuentran en el corazón, los β-2 que se encuentran en el músculo liso bronquial y esquelético, como con los β-3 que se encuentran en el músculo esquelético y tejido graso.
El clenbuterol es un fármaco selectivo, es decir actúa sobre unos receptores muy concretos del sistema adrenérgico, denominados receptores ß2, un subtipo de los receptores adrenérgicos. Dicho de forma simple, el clenbuterol aumenta las catecolaminas, por lo que su estructura química es completamente diferente a los esteroides.
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